Ученые нашли молекулу депрессии
Специалисты из британской фармацевтической компании Heptares Therapeutics исследовали 3D-структуру белкового рецептора CRF1 и выяснили, что он отвечает за реакцию на стресс. Изученная молекула высвобождает гормон, вызывающий тревогу и депрессию.
Для идентификации CRF1 был задействован один из самых мощных в мире рентгеновских аппаратов. Ученые просветили структуру белкового рецептора ускорительным комплексом Diamond Light Source.
В ходе работы обнаружилось, что рецептор CRF1 отвечает за активацию определенных гормонов гипоталамуса, которые могут вызывать беспокойство и депрессию в течение длительного периода. При стрессе гипоталамусом вырабатываются молекулы CRF1, вызывающие ощущение тревоги и опасений.
Кроме того, специалисты нашли в структуре CRF1 небольшую щель, которая должна стать мишенью для новых лекарственных средств. Компания планирует создать препарат, который встроится в структуру молекулы и сделает белковый рецептор неактивным, что предотвратит депрессию и беспокойство.
Авторы работы полагают, что строение белкового рецептора может быть использовано в качестве шаблона для решения проблем с похожими молекулами. Это исследование открывает возможности создания новых препаратов для лечения ряда серьезных заболеваний, в том числе диабета второго типа и заболеваний костей.
«Если у вас есть молекулярная форма белка, вы можете разработать препараты, которые впишутся в его структуру и смогут заблокировать белок или, наоборот, увеличить его активность. Некоторые ученые заинтересованы в блокировании CRF1, так как это может помочь в лечении связанных со стрессом заболеваний. Кроме того, этот белковый рецептор связан с семейством белков, которые участвуют в таких расстройствах, как диабет и остеопороз. Потенциальные лекарства от этих недугов могут появиться на рынке не раньше чем через восемь—десять лет», — рассказала РБК daily основатель и главный научный сотрудник Heptares Therapeutics Фиона Маршалл.
По словам главного врача 2-го диагностического отделения ОАО «Медицина» Игоря Маколина, незнание структуры белка, относящегося к рецепторам CRF1 класса В GPCR, до сих пор не позволяло смоделировать пространственные формы его молекулы и других белков этой группы.
«Сейчас трудно сказать, сколько времени потребуется на разработку и внедрение в производство фармакологических препаратов на основе этих молекул. К тому же всесторонние клинические испытания новых лекарств занимают не один год. Но перспектива управления стрессом на таком уровне, безусловно, стоит хотя бы части затрат на создание исследовательского комплекса, технические возможности которого и дали ученым возможность совершить прорыв в исследовании молекулярных структур человеческого организма», — отметил г-н Маколин.
